Introducción a la Farmacología

FARMACODINAMIA
puntualizando

No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la geneterapia.
Se están evaluando varias estrategias, entre ellas el uso de virus que no se pueden replicar para expresar genes que permiten la acción de fármacos o que inhiben directamente el crecimiento de la célula cancerosa; los virus que en realidad pueden replicarse pero sólo en el contexto de la célula tumoral; o los virus que pueden expresar antígenos en el contexto del tumor, de modo que desencadenan una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero
La geneterapia utiliza la reposición de genes con intentos de reparación estructural o funcional o para el tratamiento de enf.. La reposición de citoblastos entraña la introducción de células renovables pluripotentes en órganos dañados irreversiblemente por la enfermedad. En la actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la citoterapia están convergiendo y ofrecen una oportunidad extraordinaria para aplicar en seres humanos los nuevos conocimientos de genética y biología de células troncales.
SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la enfermedad : "natura morbum medicatrix") : recomienda dieta, ejercicios, reposo y uso de productos naturales.
SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la Polifarmacia : "contraria contraris curatum". Usa la Triaca.
SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a la muerte.
SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas que quiere curar.
Sistemas terapéuticos
FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que son enfermos pero sin tratamiento : placebo.
Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en Humanos.
Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.
FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
Administración de Fármacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo fármaco
Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y rangos terapéuticos
Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.

Desarrollo de fármacos

Farmacología
Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos.
Farmacología Clínica

Estudio de los fármacos en el ser humano


Fármaco
a) Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo
b) Toda sustancia química utilizada CON FINES TERAPÉUTICOS ( )


Medicamento
Fármaco (principio activo) o sus combinaciones elaborado por la tecnología farmacéutica destinados a ser utilizadas terapéuticamente en personas y animales.
Droga
Toda sustancia, de origen natural o sintético, con efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada con fines no terapéuticos.
En ocasiones la respuesta obtenida no es la esperada
Errores en la dosis/administración
No cumplimiento del paciente
Variabilidad individual
Factores fisiológicos
Presencia de enfermedades
Variables genéticas
Otros fármacos

Objetivo terapéutico
Dosis prescrita
Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible
(máximo beneficio con el mínimo riesgo)

Administración
Concentración en el sitio de acción
Intensidad de la respuesta



Farmacología
Farmacocinética
Farmacodinamia
Origen de los Fármacos
Fuentes Naturales :
plantas, bacterias, animales
Genético
DNA recombinante (r-DNA)
Anticuerpos monoclonales
Terapia génica
Síntesis Química

Especialidad farmacéutica Genérica
Identificados en el etiquetado con las siglas EFG (especialidad farmacéutica genérica).
Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)
Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma forma farmacéutica que el medicamento original.
Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).


Especialidad farmacéutica publicitaria (EFP)


Son aquellos medicamentos que pueden adquirirse sin receta y cuentan con autorización para ser publicitados directamente al consumidor.
Están indicadas para el alivio de síntomas menores.
Especialidad farmacéutica registrada
Es el preparado concreto que se adquiere en la farmacia, al que la Administración del Estado otorga autorización sanitaria e inscribe en el Registro de Especialidades Farmacéuticas.
composición e información definida
forma farmacéutica y dosificación determinadas
preparada para su uso medicinal inmediato


TERAPÉUTICA:
ETIOLÓGICO

SINTOMÁTICO
PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES

2. TRATAR ENFERMEDADES
3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES

Forma farmacéutica
(forma galénica)
Forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración
PRINCIPIO
ACTIVO
EXCIPIENTES/
VEHÍCULOS
+

DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.


Dosis tóxica: Constituye una concentración que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la muerte.





Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima



Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías.

Metabolismo (biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.
Distribución: Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.
Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intracelular.


Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción de la molécula con una membrana biológica.



Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

LADME
"Pasos que atraviesa el fármaco en el organismo"
Liberación del producto activo,
Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo, y
Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.



Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
FARMACOCINETICA
CAMPOS DE ACCIÓN DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacología Básica
Farmacoterapéutica.
Farmacología Clínica
Farmacología Experimental
Farmacoepidemiología.
Farmacoeconomía.



IV

ORAL

PULMONAR

OTRAS

ABSORCION



METABOLISMO


CIRCULACION
SISTEMICA
UNION A
PROTEINAS
PLASMA
UNION A
TEJIDOS

SITIO DE
ACCION
ELIMINACION

















METABOLITOS
REABSORCION



HIGADO
BIODISPONIBILIDAD
La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada).
LA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.


DOSIS
Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación.
Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.
Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco.
Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

EFECTOS EN EL ORGANISMO

Efecto primario: Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción
Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.
Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto

FARMACODINAMIA
Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco.
FARMACODINAMIA
¿Qué es?

Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:
De = 0,8 x 100 mg = 80 mg
Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto
FARMACOCINÉTICA
Referencias
Ángel Arango , J. D. (s.f.). Farmacología. Recuperado el 27 de Enero de 2013, de http://www.slideshare.net/faberalexi/farmacologa-4575693 (Sep 27/12)
Novoa Piedra, J. (s.f.). Farmacologia. Recuperado el 28 de Agosto de 2012, de Universidad de Chiclayo: http://www.slideshare.net/rocartoom7/farmacologia-1571052
FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos que producen los fármacos en el organismo.
FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco ( precauciones y contraindicaciones).
FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento específico.
FARMACOTERAPIA es el empleo de fármacos para tratar trastornos.
FARMACOEPIDEMIOLOGÍA es el estudio del efecto de los fármacos sobre las poblaciones.
EDAD MODERNA :
Siglo XVI :
VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de "Dispensatorius" : Primera farmacopea.
PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento para cada enfermedad : se le considera el padre de la Farmacología Molecular.
Siglo XVII :
SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.
JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica: hito de la Inmunología.
Siglo XVIII :
WILLIAM BITERIN : Fundador de la Farmacología Clínica

Gracias por su atención
FIGURAS IMPORTANTES
Dioscórides (57 d.c.), griego, recopiló "materia médica" sobre 500 plantas y remedios.
Galeno (130-201 d.c), griego, vivió en Roma, elaboró una Teoría de la Enfermedad.
Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor itinerante, considerado el "patriarca de la farmacología.
Sertürner (1805), farmacéutico alemán que aisló la morfina, el primer fármaco puro.
FIGURAS IMPORTANTES
Ehrlich (1909), patólogo y Premio Nobel alemán, desarrolló la quimioterapia.
Domagk (1935), patólogo y Premio Nobel alemán, observó efecto antibacteriano de una sulfa.
Beyer (1950) farmacólogo de USA, estudió, tiacidas, sulfas y otros.
Black (1960- 2010) farmacólogo y Premio Nobel británico, desarrolló el propanolol y la cimetidina.
Farmacología – Definición y DIVISIÓN
ROMA : AULO CORNELIO (100 a. C) en "Medicina" realiza la primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales y vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrífugos.
CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a. C) sostiene que la curación se logra administrando sustancias que provoquen efectos contrarios a los de la enfermedad.
Plantea la polifarmacia, dando extractos que poseen hasta 60 vegetales (LA TRIACA).
EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).
RHAZES : Árabe ( 860-930 d. C. ) escribe "Continente" 200 volúmenes.
AVICENA : Arabe ( 980-1036 d. C. ) "Canon de la Medicina" : Considerado el Príncipe de los Médicos.
BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).
EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en "Corpus Hipocrático" y "Natura morbum medicatrix" postula que la naturaleza misma es el medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales.
CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y antídotos.
¿DESDE CUÁNDO?
Las civilizaciones antiguas recurrían a una mezcla de magia, religión y medicinas para tratar las enfermedades, y a los fármacos se les solía tribuir una naturaleza mágica.
La mayoría de las medicinas de la antigüedad procedían de plantas y de partes o líquidos de origen animal.
El conocimiento de los fármacos aumentó a la vez que el de las funciones del cuerpo.
INTRODUCCIÓN A LA farmacología
Farmacología y Terapéutica
Facultad de Ciencias de la Salud
- Enfermería -
Juan Carlos González Sánchez – M. Sc.
OBJETIVOS GENERALES
Al finalizar el curso el estudiante estará en capacidad de:
Desempeñar funciones y actividades de cuidado directo a usuarios, asesorar al equipo técnico de enfermería y a la comunidad, en lo relacionado con el uso racional y adecuado de los medicamentos.
Administrar correctamente los medicamentos al individuo en su proceso salud-enfermedad, y con base en el análisis de la cinética de cada medicamento, reconocer las ventajas y desventajas del mismo, su mecanismo de acción, sus efectos principales y secundarios, así como las interacciones farmacológicas.
Construir una visión, científica sobre uso apropiado de medicamentos en la prevención y tratamiento de enfermedades.
…la farmacología es tan antigua como los intentos del hombre para vencer un estado de desequilibrio en su homeostasis…

Historia de la farmacología
Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos.

Estas sustancias que pueden provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos .
Compuestos biológicos : animales o vegetales
Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos
SIGLO XIX :
Se aíslan alcaloides de Opio.
BOHLER: Sintetiza la Urea
ALEXANDER WOOD: Aporta la aguja hipodérmica.
Siglo XX: Se aíslan las hormonas y se descubren los antibióticos.
CLARK : Farmacología molecular
VOGEL : Farmacología genética (1,959)
PERÚ : CARLOS GUTIERREZ NORIEGA : Psiquiatra y Farmacólogo - Independizó la Farmacología de la Materia Médica (1,940)
Partes de la Farmacología
FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite estimar como sería su comportamiento en el hombre.
FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el uso terapéutico de los fármacos en el Humano. Es un estudio científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la Farmacología Experimental.

Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal llamados drogas. Son sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia. Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan dependencia física pero si psicológica o emocional.

NOMENCLATURA DE LOS MEDICAMENTOS
NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente, siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC
Denota la composición, estructura y estereoquímica del medicamento.
MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado con el nombre común del principio activo (nombre genérico) , es decir sin ser identificado con marcas de fábrica,
ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento producido por un fabricante y rotulado con nombre de marca (nombre comercial)
Áreas de la Farmacología
DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO
"Ciencia que estudia la interacción de los fármacos o medicamentos en los seres vivos" o
"Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación y excreción, así como el uso terapéutico y de otra índole de los fármacos, entendiéndose como tales a las sustancias o agentes químicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades".
FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el organismo y sus mecanismos de acción: cómo actúan los fármacos modificando funciones orgánicas.
FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo: Farmacología aplicada.
La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el problema mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.
FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)
Tóxico. Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.

Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios activos a partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico-farmacia.
FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la estructura química del fármaco y sus acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.
FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones que sufren dentro de él. ( "lo que el organismo le hace al fármaco): Cómo el organismo absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos.

Para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.

A manera de Síntesis
Farmacología es el estudio de la acción que ejercen los fármacos y cómo la efectúan.
Un fármaco es un producto químico que suele emplearse parar tratar enfermedades.
Los fármacos están concebidos para tener una acción selectiva, pero este ideal se logra raras veces.
Existe siempre un riesgo de efectos adversos, así como de beneficios asociados con el empleo de cualquier fármaco.
Breve Glosario
Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.
Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.
EJEMPLO :
Nombre químico : alfa aminobencil
penicilina
Trihidrato
Nombre genérico : Ampicilina
Nombre de Fábrica :
Penbritin.Omnipen.
Amplibin.Magmapen
NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios nombres Comerciales, pero sólo puede tener un nombre químico y un sólo nombre genérico.
OMS : pautas para la correcta aplicación de términos
"droga", "fármaco" y "medicamento".

DROGA : "Drug" : son sustancias naturales obtenidas de animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad confusamente para designar a los estupefacientes o narcóticos.

FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO

Medicamentos esenciales : son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de salud en la mayor parte de la población: propuesto por la OMS para los Sistemas con limitados recursos financieros.
Medicamento similar : el que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y cuyo perfil farmacológico y terapéutico no difiere significativamente.
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