Anticoagulantes

Anticoagulantes


Parenterales
-Heparinas
-Heparinas de BPM



Orales
-Warfarina
Rivaroxaban


Previenen la consolidación de un coagulo estable









Cirugía general: La dosis recomendada de FRAXIPARINE es 0.3 ml (2,850 U.I. de anti-Xa) administrados por vía subcutánea de 2 a 4 horas antes de la intervención quirúrgica, y después una vez al día en días subsecuentes. El tratamiento debe continuarse cuando menos por siete días y durante todo el periodo de riesgo, hasta que el paciente sea ambulatorio
Efectos adverso

Hemorragias en cualquier tejido u órgano
Las complicaciones de la hemorragia pueden incluir parálisis, parestesias, cefaleas, dolor torácico, abdominal o muscular; mareos, jadeos, dificultad para respirar o para tragar, debilidad, hipotensión y shock inexplicable.

Contraindicaciones
Las de la heparina
Insuficiencia hepatica
Deficiencia de vitamina K
Embarazo
Interacciones medicamentosas:
 
La acción de la warfarina puede potenciarse por varios medicamentos y factores, incluyendo los antibióticos de amplio espectro, la fenilbutazona, hidrato de cloral, los salicilatos (aspirina), quinina, alcohol y cualquier forma de lesión hepatocelular o colestasis extrahepática, incluida la congestión pasiva del hígado. La respuesta terapéutica a los anticoagulantes del tipo cumarina puede reducirse de manera significativa mediante el empleo simultáneo de barbitúricos, haloperidol, glutetimida, griseofulvina y antihistamínicos. La warfarina puede elevar los niveles de las transaminasas séricas.
 



Indicaciones

Prevención primaria y secundaria del tromboembolismo venoso
Prevención de recurrencia de infarto agudo de miocardio.
Prevención del embolismo al Sistema Nervioso Central
Para el tratamiento de la deficiencia del cofactor II de la heparina.
Para el tratamiento de la trombosis asociada a hemoglobinuria paroxística nocturna.

Farmacocinética
Administracion por via oral
Alta biodisponibilidad
Union a albumina en un 97 %
Vida mdia prolongada.
Se distribuye a higado, pulmon, bazo y riñones.

ANTICOAGULANTES
Nombres Genéricos

Anticoagulantes orales:
Acenocumarol
Rivaroxaban
Warfarina
Heparina y otros anticoagulantes inyectable:
Dalteparina
Enoxaparina
Heparina
Nadroparina
Bemiparina

Interacciones medicamentosas:
 Se recomienda descontinuar los agentes que afectan la hemostasis antes de la terapia con enoxaparina sódica, a menos que estén estrictamente indicados. Esto incluye a medicamentos tales como:
Salicilatos sistémicos, ácido acetilsalicílico y AINEs, incluyendo ketorolaco.
Dextrán 40, ticlopidina y clopidogrel.
Glucocorticoides sistémicos.
Trombolíticos y anticoagulantes.
Otros agentes antiplaquetarios, incluyendo antagonistas de glucoproteínas IIb/IIIa.

 Enoxaparina sódica puede ser administrada con seguridad con solución salina normal (0.9%) o dextrosa en agua a 5%.

Biodisponibilidad y absorción: La biodisponibilidad absoluta de la enoxaparina sódica después de la inyección subcutánea, con base en la actividad anti-Xa, es cercana a 100%. El volumen de inyección y la concentración de la dosis en el rango de 100-200 mg/ml no afectan los parámetros farmacocinéticos en voluntarios sanos. El promedio máximo de actividad anti-Xa plasmática se observó 3 a 5 horas después de la administración subcutánea
Distribución: El volumen de distribución de la actividad anti-Xa de la enoxaparina sódica es aproximadamente 5 L y es cercano al volumen sanguíneo.
Metabolismo: se lleva acabo en el hígado.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la enoxaparina sódica, la heparina o sus derivados, incluyendo otras heparinas de bajo peso molecular.
Sangrado mayor activo y condiciones con alto riesgo de hemorragia incontrolada, incluyendo enfermedad vascular cerebral (EVC) hemorrágica reciente.

Contraindicaciones

Sangrado activo o historia de coagulopatia
Trombocitopenia inducida por heparina
Admisnistradas por mas de seis semanas pueden inducir osteoporosis.
Las heparinas de bajo peso molecular no requieren monitoreo en muchos px, excepto: - px con insufuciencia renal
- px obesos o con bajo peso
- px en tratamiento por largo tiempo.
Generalidades
Las HNF no se absorben por vía oral, por eso la vía de elección es la parenteral, la vía i.v. es para la heparina sódica y la subcutánea para la cálcica.
Las HBPM Se usan por vía subcutánea.
Las HNF en la sangre se unen a proteínas, desaparecen rápidamente de la circulación, debido a su alta tasa de eliminación renal y su rápida unión a las células endoteliales.


Las HBPM presentan diferencias farmacocinéticas con respecto a las HNF, por ejemplo: mejor absorción desde el tejido celular subcutáneo eliminación renal más lenta, independientemente de la dosis y menor unión a células endoteliales, todo esto determina una vida media plasmática de casi el doble de las HNF.

Enoxaparina
Es una HBPM que se utiliza en el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar.
Nombre comercial: Clexane
Nombre genérico: Enoxaparina
Forma farmacéutica: solución inyectables estéril, libre de pirógenos, contenidas en jeringas pre llenadas con o sin dispositivo de seguridad.
Dosis:
Indicaciones: - tratamiento de trombosis venosa profunda
Prevención de la formación de trombos en la circulación extracorpórea durante la hemodiálisis.
Tratamiento de angina inestable e infarto al miocardio
Tratamiento de infarto agudo al miocardio



WARFARINA
La acción de la Warfarina inhibe la primera enzima, previniendo la formación de la quinona e interrumpiendo el reciclaje necesario de vitamina K.
La dosis habitual de inducción de la warfarina para los adultos es de 10 mg/día durante 2 días, la dosis diaria de mantenimiento de la warfarina suele ser de 3 a 9 mg (debe tomarse a la misma hora cada día).



Warfarina
Efecto anticoagulante y antitrombotico.
Inhibe la produccion de factores de coagulacion dependientes de la vitamina K y asi reduce la capacidad de la sangre de coagular.
Deriva de la micitoxina anticoagulante natural dicumarol, que se encuentra en el trebol dulce.
 
EFECTOS ADVERSOS:

Pueden presentarse complicaciones hemorrágicas como debilidad, palidez, mareos, cefalea o hinchazón inexplicada, disnea y choque inexplicado. En algunos casos, se han observado síntomas de isquemia cardiaca, como dolor torácico o angina de pecho, como consecuencia de la anemia.

Reacciones Adversas
Manifestaciones hemorrágicas, pequeños hematomas en el punto de inyección, raramente manifestaciones alérgicas cutáneas o generales y riesgo de trombopenia en casos excepcionales.







BEMIPARINA


Nombre genérico: Bemiparina
Nombre comercial: Badyket
Indicaciones terapéuticas
Prevención de la enfermedad tromboembólica en pacientes sometidos a cirugía general con riesgo moderado o a cirugía ortopédica de alto riesgo.
Cirugía general : El día de la intervención, se administrarán 2.500 UI anti-Xa por vía subcutánea (SC), 2 horas antes de la misma. Los días siguientes, se administrarán 2.500 UI anti-Xa SC, cada 24 horas.

Cirugía ortopédica:El día de la intervención, se administrarán 3.500 UI anti-Xa SC, 2 horas antes de la intervención. Los días siguientes, se administrarán 3.500 UI anti-Xa SC, cada 24 horas.

CONTRAINDICACIONES:

– Hipersensibilidad a Nadroparina.
– Historia de trombocitopenia con Nadroparina
– Hemorragia activa o aumento del riesgo de hemorragia.
– Lesión orgánica con probabilidades de hemorragia (como úlcera péptica activa).
– Enfermedad Cerebrovascular Hemorrágica.
– Endocarditis Infecciosa Aguda.
– Insuficiencia Renal Severa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Prevención de trastornos tromboembólicos
Prevención de coagulación durante hemodiálisis
Tratamiento de angina de pecho inestable e infarto del miocardio sin onda Q.
Tratamiento de trastornos tromboembólicos

No se aconseja la asociación con: ácido acetilsalicílico y otros salicilatos, antiinflamatorios no esteroideos y ticlopidina. Todos estos medicamentos aumentan el riesgo hemorrágico ya que inhiben las funciones plaquetarias.
Precauciones de empleo en asociación con: anticoagulantes orales (antagonistas de la vitamina K), glucorticoides por vía general y dextrano.

ANTICOAGULANTES ORALES (ACO)
Son un grupo de medicamentos anticoagulantes que deben su denominación genérica a la excelente biodisponibilidad que tienen cuando se administran por vía oral. Los más utilizados son la warfarina y el acenocumarol , ambos derivados del dicumarol.
Mecanismo de Acción:
Los anticoagulantes orales antagonizan a la vitamina K. Varios de los factores proteínicos que están involcrados en la coagulación dependen de la vitamina K como cofactor para su activación (factores II, VII, IX y X).
Estos agentes bloquean la gammcarboxilacion de varios residuos de glutamato en protrombina y de los factores II, VII, IX y X y las proteínas anticoagulantes C y S. El bloqueo produce moléculas incompletas que son biológicamente inactivas en la coagulación.
Los anticoagulantes orales bloquean la regeneración de la vitamina
K reducida, produciendo un déficit funcional de esta vitamina.
XARELTO
Nombre genérico: Rivaroxabán
Nombre comercial: Xarelto
Cada COMPRIMIDO contiene: Rivaroxabán 2.5, 10, 15 y 20 mg 
Vía de administración: Vía oral. Dosis habitual recomendada: XARELTO 2.5 mg

La dosis recomendada para la prevención de tromboembolismo venoso en la cirugía ortopédica mayor de las extremidades inferiores es de un comprimido de 10 mg, una vez al día. Duración del tratamiento: Se recomienda administrar el tratamiento al menos por 24 meses. 
Está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad a Rivaroxabán o a cualquier excipiente del comprimido. Tambien en pacientes con hemorragia activa, clínicamente significativa (por ejemplo, hemorragia intracraneal, hemorragia digestiva) y enfermedad hepática significativa que se asocie a coagulopatía que lleve a un riesgo clínicamente relevante de hemorragia.

Indicaciones

Procesos tromoticos venosos
Infarto agudo de miocardio
Prevención de embolias cerebrales
Efectos adversos
Trastornos de la coagulación: La principal acción adversa es la hemorragia

Embarazo: cuando son utilizados por embarazadas en el primer trimestre puede producirse un síndrome que se caracteriza por hipoplasia nasal y calcificaciones epifisiarias punteadas.



Las dosis excesivas pueden causar reacciones cutáneas y púrpura y raras veces manchas necróticas de la piel.

Su via de administración es la via oral.

El efecto comienza a aparecer a las 12-16 horas y finaliza a los 4-5 días.

Atraviesan la placenta y pasan la leche materna .

Son excretados principalmente por la via renal
FRAXIPARINE

Nombre genérico: Nadroparina
Nombre comercial: Fraxiparine
Forma Farmacéutica y Formulación:
Cada jeringa con SOLUCIÓN INYECTABLE contiene: 
Profilaxia de trastornos tromboembólicos: FRAXIPARINE (Solución inyectable de nadroparina cálcica [9,500 unidades internacionales de anti-Xa/mL]).



Mecanismo de acción de las HBPM

Tal como la heparina no fraccionada (HNF), aceleran la inhibición del factor Xa y la trombina por ATIII, con la que forman un complejo. Sin embargo, se diferencian en que las HBPM inhiben más al factor Xa que a la trombina.
El complejo HBPM+ATIII, al igual que el complejo HNF+ATIII, tampoco puede inhibir al factor Xa que ya está unido al coágulo
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Alteraciones de coagulacion
Carcinoma visceral
Enfermedad hepatica o renal avanzada
Amenaza de aborto
Sangrado gastrointestinal
Cirugia de cerebro, medula espinal, ocular
Los anticoagulantes han sido la forma mas eficaz para el tratamiento de la trombosis venosa y el tromboemboliso pulmonar por más de 40 años.

La heparina es generalmente utilizada para los
procesos agudos y los anticoagulantes orales
para la prevención de recurrencias y el manejo
crónico. Ambas formas de terapia son efectivas.
La coagulación no deseada se produce generalmente en las enfermedades tromboembólicas. Los fármacos para corregir la coagulación no deseada son:
Los anticoagulantes orales: dicumarol y Warfarina.

Los anticoagulantes parenterales: Heparinas
Los anticoagulantes inhiben la fase plasmática de la coagulación, ya sea actuando sobre la síntesis hepática de factores o impidiendo la actuación de factores ya formados.
Heparinas de Bajo Peso Molecular
HBPM
Efecto mas antitrombotico que anticoagulante
Menor incidencia de trombocitopenia
Se dosifican en mg o unidades
Farmacocinética
Mejor biodisponibilidad y vida media mas larga
Administración por vía subcutánea e intravenosa
Depuración plasmática mas lenta
Menor afinidad por proteínas plasmáticas
Historia
En Wisconsin, el Dr. Paul Karl Link en 1933, analizó ciertas alfalfas silvestres utilizadas como pasto para el ganado y aisló el dicumarol, perteneciente a las cumarinas, así fue como se vinculo esta sustancia química con el trastorno hemorrágico que los veterinarios de Dakota del Norte y Alberta ya habían observado en el ganado al ingerir este forraje, fenómeno descrito también en Dinamarca, en pollos, por carencia de ciertos componentes en la alimentación. Hacia 1929, Dam había aislado el principio que revertía este proceso y lo nombró vitamina K por el efecto en la coagulación.
Anticoagulantes
Los anticoagulantes son un grupo de sustancias de distinta naturaleza química relacionados por su efecto biológico. Se pueden dividir en:
Anticoagulantes de acción directa: aquellos que por sí solos son capaces de inhibir la cascada de la coagulación.
Anticoagulantes de acción indirecta: aquellos que mediante su interacción con otras proteínas o actuando en otras vías metabólicas, alteran el funcionamiento de la cascada de la coagulación.
Pueden administrarse por vía parenteral (subcutánea o endovenosa) para inducir un estado hipocoagulante en forma rápida. En clínica esta ruta se usa, habitualmente, por cortos períodos de tiempo.
Pero no fue hasta la década de los años 40 del pasado siglo cuando el Dr. Link desarrolló un principio activo muy estable relacionado con el dicumarol, al cual denominó WARFARIN . También se conoció la estructura química de la vitamina K y de compuestos de varios grupos farmacológicos, como la 4-hidroxicumarina.
El Dr. Shepard Shapiro en Nueva York, confirmó que la vitamina K podía contrarrestar el efecto anticoagulante de la dicumarina.
Anticoagulantes endógenos:

antitrombina
anticoagulante lúpico
Proteína C
Trombomodulina
inhibidores de factores de coagulación de las paraproteínas

Efectos adversos
Hemorragia tejidos blandos y orofaringe.
Trombocitopenia
Tromboembolia paradójica
Osteoporosis
Hipoaldosteronismo
Hipersensibilidad
Indicaciones
Enfermedades tromboembolicas
Infarto agudo de miocardio
Anticoagulacion en el embarazo
Farmacocinética de la Heparina convencional
Vía de administración: subcutánea
intravenosa
no intramuscular.
Distribución : espacio intravascular
Vida media : 0.4-2.5 h
Metabolismo : despolimerización en endotelio y macrófagos.
Eliminación renal.
Mecanismo de Acción de las HNF
Se une a antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio conformacional que aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de coagulación: trombina, Xa y IXa.
Anticoagulantes
En medicina y farmacia, un anticoagulante es una sustancia endógena o exógena que interfiere o inhibe la coagulación de la sangre, creando un estado antitrombótico o pro hemorrágico. Se distinguen sustancias endógenas, producidas por el propio organismo y sustancias exógenas (fármacos).

HEPARINA NO FRACCIONADA (HNF)

Es una mezcla de glicosaminoglicanos extraída del cerdo o bovino y esta disponible como sal sodica o sal calcica.

Mecanismo de accion :
Se une a la antitrombina lll
Genera un cambio conformacional
Fármacos anticoagulantes

Heparinas :
Heparina no fraccionada (heparina sódica)

Heparinas de bajo peso molecular (HBPM)

Inhibidores selectivos del factor Xa

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